通过分子混合提高抗癌氟虫米
Capecitabine(Cape-primidine)主要用于治疗乳癌和直肠癌 — — 中断脱氧核糖核酸转换为5-Fucil(FU)后脱氧核糖核酸合成自FU与数种潜在致命副作用关联Thomasi博士水牛大学Kalman和纽约州立大学开发Cape衍生物,非代谢FU,同时增强反癌症活动小说复合体,一种混合药Pen使用,是Cape和Gemcitabine合并的结果,后者是另一种抗癌药
Capecitabine(Cape)是一种口服活性抗癌药,属类复合物,称为FloyprimiCape支持药法:非活动复合体由人体代谢并转换为活性药5-FiuracilCape最小有效剂量与其代谢FU最大耐用剂量之间有极窄窗口,它与数大潜在致命毒性副作用和损耗正常细胞以及癌症细胞相关联。fu代谢物与神经毒性相关并可能造成数个其他毒性副作用
Pen结构中两个战略定位氟原子避免转换为5-氟极尔并伴生潜在致命毒性
Thomasi博士Kalman教授,水牛大学和纽约州立大学荣誉教授,他利用Cape在酶抑制器药化学方面的专门知识重新设计Cape结构并修改Cape结构以避免代谢转换为FU卡尔曼在2022年发表的一篇文章中报告Pencitabine(Pen)的合理设计、合成和生物活动,Pencitabine研究描述的初步调查显示Pen保留Cape化疗作用,但没有FU毒副作用
Overcoming therapeutic resistance
fu,Cape主动代谢物,通过抑制癌症细胞中的酶甲状腺合成物酶是生物分子,自然催化作用,促进并加速生物过程的化学反应TS合成脱氧核糖核酸中关键酶,因此抑制将转成块状细胞分治和癌症增生笔是一种混合药,由Cape和另一种抗癌药Gem合成混合药口服活性并分享开普结构的许多特征,但Pen结构中增加两个战略定位氟原子防止它转换成FU并伴生潜在致命毒物
类似父药Pen停止脱氧核糖核酸合成Pen还阻塞脱氧核糖核酸修复机制,这意味着该药有可能克服染色体阻抗将两种药分入一个分子的主要长处是,它们可同时作用。卡尔曼在他的2022年出版物中表示,口服cecitabine和静脉注射eCape和Gem混入Pen消除了对egestabine组件四级管理的要求,同时保持其口语式治疗贡献
小鼠实验确认,当Pen口服25mg/kg时,它抑制48%人类结肠癌组织生长,这些组织人工植入鼠事实显示,为达到同样的生长抑制度,有必要使用相当于实验中笔用量四倍的Cape
卡尔曼相信更多实验会确认笔比开普拥有高得多的治疗力细胞文化发现Pen同时消除固态肿瘤和白血病(一组血癌)。Kalman还指出,改变Cape结构会提高药效,大大降低药对癌症细胞作用的集中度。虽未详细调查Pen行动机制,但可依据已经在Cape和Gem上进行的研究对其药理目标作出合理预测。
比较动作机制
角笔手法相似两者都提供机制抑制的例子,一种酶不活动形式,通过多种治疗方法实现,包括阿司匹林和青霉素等机制式抑制器原型无反应性,但受目标酶激活,与酶本身形成共价关联并导致它失效Pen细胞内代谢物通过机制抑制作用三大目标酶:Ribonulecleotide回射酶、imylate合成酶和DCPs(Citosine-5)-Meth转移酶
Cape主酶目标为上述TS,Pen还作用于不同的NDA甲基移转Kalman建议,除对脱氧核糖核酸结构和功能产生作用外,Pen还可能抑制脱氧核酸glycosylase酶与脱氧核酸修复机制相关另一重要区别是,虽然Cape抑制TS是由于形成可逆联结,但Pen抑制MT则通过形成不可逆化学联结发生
肠道肿瘤(左侧)和显微镜结肠癌照片(右侧)。
Kalman解释说,Pen结构战略位置上存在三道氟与Cape相比对抗癌特性不同并得到改善负责卡尔曼假设笔机制实事需要在今后研究中进一步实验验证Kalman表示,由于其多脱氧核糖核酸目标效果,Pen还可能减少出现抗药性的可能性,并可与其他脱氧核糖核酸破坏物剂(如辐射药和白金药)并用,以提高治疗效果
由于其多脱氧核糖核酸目标效果,Pen还可能减少出现抗药性的可能性
结束语
卡尔曼开发一种新的口服抗癌药Pencitabine综合Cape和Gem结构,两组chemapetics研究者重新设计Cape结构以防止代谢转换为5-FU,产品保留Cape和Gem综合治疗的有益效果初步研究表明,笔抑制二种NDC代谢并报告两者均非单管Cape或Gem抑制这些酶Pen目标数增加,两个目标酶中有一个参与脱氧核糖核酸修复机制,混合药有可能有效消除癌症细胞染色体抗药性卡尔曼希望他初步研究的结果能进一步实验得到证实,以便笔机制能完全验证,安全性能得到确认
个人响应
需要采取哪些进一步步骤确认Pencitabine的治疗潜力
继续开发Pencitabine药物候选程序需要完全临床药理学和毒理学研究并随后进行临床试验食品药管局必须等待这些研究的有利结果
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