Metadichol®一种新型纳米脂质制剂
抗生素抗性,以及新的病毒,如Covid-19,这两个都对人体健康产生了重大挑战。虽然持续调查疫苗和抗生素的替代方法,但是一种能够靶向细菌和病毒的广谱剂将是有助于管理传染病的额外工具。
有什么细菌和病毒共同是其细胞膜的结构。两种细菌和病毒的细胞膜由脂质双层形成。这种脂质膜由两层脂质分子(磷脂,脂肪,蜡和甾甾醇)构成,面向相反的方向。膜在生物体内保持分子,例如蛋白质,并防止它们扩散到不需要它们的细胞的区域中。然而,分子仍然可以从电池的内部移动到外部,反之亦然,并使用透过脂质双层的泵。当脂质双层的结构丢失时,例如在受损或染色的细胞中,免疫细胞识别出这并消除细胞。
纳米克斯公司首席执行官P. Raghavan博士在纳米医生和他公司的领域中,旨在提供一种可以应用于各种各样的环境的解决方案,远离“一种药物一个目标”方法。
间二酚®和维生素D受体
2008年,Raghavan博士开发了一种名为“Metadichol®”(也称为“Nanosoma®Nanoojas®)的产品,该产品已获得美国和全球的专利。Metadichol®由一种称为policosanol的脂质分子的可吸收纳米乳液制成,通常存在于花生、甘蔗、大米和小麦等食品中。在我们每天所吃的食物中发现,policosanol作为一种膳食补充剂已经使用了很多年,因为许多研究表明它们可以降低胆固醇水平。
Metadichol®通过与维生素D受体结合,使细菌或病毒倾向并实现免疫系统的正常功能来竞争。
Metadichol®现已制成纳米乳液,经常用于药物递送的递送系统,其涉及两种液体的混合物,例如水滴中的油或油中的水。这允许受控或持续释放药物,遗传物质或其他生物活性成分等物质;它还增强了物质的稳定性和生物利用度。该纳米配方对非纳米制剂中未见的其他疾病生物标志物具有独特的效果。
Metadichol®被认为是作用于维生素D受体(VDRs),可以发现在整个身体的许多不同组织,包括免疫细胞。Raghavan博士和他的团队发表的工作表明,它作为核受体,甲状腺A (THRA)和甲状腺B (ThRB),芳基烃受体(ARH),核受体ROR Gamma (RORC)和雌激素相关受体α (ESRRA)的逆激动剂。通过这个动作,它可以激活其他48个核受体。
细菌和病毒通常与vdr结合,vdr负责先天免疫,从而对入侵的病原体产生有效的反应。据认为,间二酚®竞争性地取代附着在VDR上的细菌,并使天然免疫反应正常发挥作用。
如果是这种情况,这将使Metadichol®成为VDR的唯一已知的逆激动剂,这意味着它与维生素D受体的天然配体结合(1,25个二羟基维生素D3),但诱导响应非常不同来自维生素D3激动剂。Raghavan Dr假设Metadichol®可以是诱导激动剂,作为同一受体上的正面和阴性激动剂。
维生素C与免疫系统
除了激活维生素D外,维生素C还需要维持健康有效的免疫系统。例如,维生素C已经被证明可以减少感冒症状的严重性和疾病的持续时间。它还作为胆汁酸合成的辅助因子发挥作用,促进甲状腺激素的产生和帮助铁的吸收,以及其他作用。虽然大多数人从饮食中获得足够的维生素C,但有些人可能缺乏维生素C,从而增加患坏血病的风险,以及嗜睡、伤口愈合受损和抑郁等不太严重的问题。
在一项非随机研究中,Raghavan博士补充了30名服用美地酚®的受试者,结果显示,其维生素C水平的改善程度是摄入克维生素C的三倍。
Metadichol®也增加了Gulo.小鼠脂肪细胞中的基因四倍(@100皮克/毫升)。这是葡萄糖转化为维生素C的途径所必需的,而且这个基因在人类中处于休眠状态。Raghavan博士建议,Metadichol®通过增加Glut4公司基因表达是一种脱卤血脂酸转运蛋白,10倍(@ 100皮科/ mL),用于进入氧化维生素C进入其被再循环的细胞。这通过抗氧化途径发生,因为Metadichol®与VDR的结合增加了谷胱甘肽水平。谷胱甘肽是一种抗氧化剂,能够回收其他抗氧化剂,包括维生素C,并且已被证明在补充有元泡醇的大鼠中增加。
新冠肺炎
在一份出版物(等待同行审查)中,Raghavan博士最近报道,美地酚®可能是一种潜在的治疗COVID-19的药物,因为他已经成功地表明,在实验室环境下,该化合物可以阻止病毒在人类细胞系中的复制。Raghavan博士提出,Metadichol®可以抑制冠状病毒用于与目标细胞结合的蛋白质TMPRSS2,因此阻断这一感染途径有效地阻止了病毒使用的细胞进入机制。
细胞培养实验也显示,美地酚®能够抑制病毒复制,如上文所述,也可能通过维生素D途径影响免疫反应。此外,已知的COVID-19感染共病(如高血压和糖尿病)也可能受益于间二酚®。
1903年,托马斯·阿尔瓦·爱迪生说过:“未来的医生不会开药,而是会让他的病人关心人体结构、饮食、疾病的起因和预防。”Metadichol®可能实现他的愿景。
已经完成了进一步的细胞培养研究,重点关注各种其他病毒,包括流感,埃博拉和黄热病。然而,这些发现尚未被翻译成啮齿动物或动物模型。许多案例研究,每次调查各种疾病,也表现出补充病毒疾病和其他疾病的益处,例如2型糖尿病皮肤病和高血压。
在印度、美国和瑞士进行的研究表明,美地酚®对细菌、结核病和疟疾有效。Raghavan博士报告了探索这种化合物在对抗结核病方面效果的研究取得的有希望的结果。研究发现,抑制耐药MDR和XDR的生长是可能的在体外.目前正在结核病患者中进行临床研究,以研究其作为抗结核免疫增强剂的潜力。
一种新型膳食补充剂
Metadichol®是由可再生资源制成的无毒产品。它有喷雾,可食用的凝胶和奶油的形式。使用外用乳膏或凝胶涂在皮肤上,美地二醇®除了增强维生素C的利用和胶原蛋白的形成外,还可以促进维生素D的治疗和免疫效果。
纳米乳剂因其具有良好的药物溶解能力、较长的货架期、制备方便和提高药物生物利用度等优点而备受关注。Metadichol®水溶性,能够穿透细胞并作用于核受体,结合DNA并调节基因表达。Metadichol®被认为能以1皮克/毫升的速度将脐带细胞中的端粒酶活性提高16倍,这样做可以优化人体内可用于抵抗感染的免疫细胞的数量,也有可能逆转衰老。
当该递送方法与具有许多人类疾病的报告益处的化合物组合时,很明显,可以看出为什么Metadichol®具有如此多的人类健康潜力。
个人反应
由于间二酚®与维生素D受体结合并取代细菌,对通常由维生素D促进的其他途径和功能有何影响?